Darifenacin 40

+

Darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Фармакологическое de darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Селективный антагонист м 3 - холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м 3 - холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м 1 -, м 2 - м 4 - и м 5 - холинорецепторов у человека. М 3 - холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря. Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора. Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря. В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения. Описание darifénacine. Активное вещество darifénacine. Darifénacine. Лекарственные препараты и активное вещество darifénacine. В каких лекарствах применяет darifénacine. Darifenacin химический состав. показания darifénacine. побочные действия darifénacine. darifenacin инструкция Описание ДАРИФЕНАЦИН. Активное вещество ДАРИФЕНАЦИН. ДАРИФЕНАЦИН. Лекарственные препараты и активное вещество ДАРИФЕНАЦИН. В каких лекарствах применяет ДАРИФЕНАЦИН. ДАРИФЕНАЦИН химический состав. показания ДАРИФЕНАЦИН. побочные действия ДАРИФЕНАЦИН. ДАРИФЕНАЦИН инструкция Фармакокинетика darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа 1 - кислым гликопротеином) составляет 98%. V ss составляет 163 л. Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ. После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина. Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования - главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина. Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4 "метаболизаторами медленными". Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к "быстрым метаболизаторам". Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у "медленных метаболизаторов" на 66% выше, чем у "быстрых метаболизаторов". Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%. Клиренс дарифенацина составляет 40 л / ч для "быстрых метаболизаторов" и 32 л / ч для "медленных метаболизаторов". Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет). Показания darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия). Режим de darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Начальная доза - 7.5 мг / сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг / сут. уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза - 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Побочное de darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре. Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ. Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности. Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия. Со стороны половой системы: импотенция, вагинит. Прочие: астения, случайная травма, отек лица. Противопоказания darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину. Применение при беременности и кормлении грудью darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность. В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и / или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг / кг / сут. соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю / уменьшение жизнеспособности плода у кроликов. Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс. Особые de darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз. С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы. Лекарственное de darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина. При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин. Дарифенацин (30 мг 1 раз / сут.) При одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина. Применение при нарушении функций печени darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Раздел «Применение при нарушении функций печени» пока не заполнен для сущности «darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН)». Возможно, Вы будете первым, кто добавит своё описание! Применение при нарушении функций почек darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Раздел «Применение при нарушении функций почек» пока не заполнен для сущности «darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН)». Возможно, Вы будете первым, кто добавит своё описание! Передозировка darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН) Раздел «Передозировка» пока не заполнен для сущности «darifénacine (ДАРИФЕНАЦИН)». Возможно, Вы будете первым, кто добавит своё описание!