Desogestrel - éthinylestradiol 60

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Ortho-Cept (désogestrel / éthinyl estradiol) - Description et pharmacologie clinique ORTHO-CEPT TABLETTES (désogestrel et éthinylestradiol) Les patients doivent être informés que ce produit ne protège pas contre l'infection par le VIH (SIDA) et d'autres maladies sexuellement transmissibles. LA DESCRIPTION ORTHO-CEPT comprimés fournissent un régime contraceptif oral de 21 légers comprimés ronds oranges contenant chacun 0,15 mg de désogestrel (13-éthyl-11-méthylène-18,19-dinor-17 alpha-pregn-4-en-20-yn-17- ol) et 0,03 mg d'éthinylestradiol (19-nor-17 a-prégna-1,3,5 (10) - triène-20-yne-3,17 diol). Les ingrédients inactifs comprennent le dioxyde colloïdal de silicone, l'amidon de maïs, oxyde de fer, du lactose, hypromellose, le lactose, le polyéthylèneglycol, la povidone, l'acide stéarique, le talc, le dioxyde de titane, et de la vitamine E. Chaque comprimé vert contient les ingrédients inactifs suivants: bleu FDC n ° 1 lac aluminium, l'oxyde ferrique, de l'hypromellose, le lactose, le stéarate de magnésium, le polyéthylène glycol, l'amidon prégélatinisé, du talc et du dioxyde de titane. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Pharmacodynamique Les contraceptifs oraux combinés agissent par suppression des gonadotrophines. Bien que le mécanisme principal de cette action est l'inhibition de l'ovulation, d'autres modifications incluent des changements dans la glaire cervicale, ce qui augmente la difficulté d'entrée du sperme dans l'utérus, et des changements dans l'endomètre qui réduisent la probabilité d'implantation. Les études de liaison aux récepteurs, ainsi que des études sur des animaux ont montré que le 3-céto-désogestrel, le métabolite biologiquement actif du désogestrel, combine une activité progestative élevée avec androgenicity intrinsèque minimale. 91,92 La pertinence de cette dernière constatation chez l'homme est inconnu. Pharmacokinetics Désogestrel est rapidement et presque complètement absorbé et converti en 3-céto-désogestrel, le son métabolite biologiquement actif. Après administration orale, la biodisponibilité relative du désogestrel, telle que mesurée par les niveaux de 3-cétodésogestrel sérum, est d'environ 84%. Dans le troisième cycle d'utilisation après une dose unique de ORTHO-CEPT, les concentrations maximales de 3-cétodésogestrel de 2805 59 nmol / L). La demi-vie d'élimination 3-cétodésogestrel est d'environ 38 - H-désogestrel. Ces autres métabolites ne sont pas connus pour avoir des effets pharmacologiques, et sont en outre convertis en partie par conjugaison (la phase II du métabolisme) en métabolites polaires, principalement sulfates et glucuronides. L'éthinylestradiol est rapidement et presque complètement absorbé. Dans le troisième cycle d'utilisation après une seule dose de ORTHO-CEPT, la biodisponibilité relative est d'environ 83%. Dans le troisième cycle d'utilisation après une dose unique de ORTHO-CEPT, les concentrations maximales d'éthinylestradiol de 95 pour éthinylestradiol après une seule dose au cours du cycle de traitement 3 ne diffèrent pas significativement de l'ASC moyenne 0-24 à l'état stable. Ce résultat indique une cinétique linéaire pour l'éthinylestradiol. La demi-vie d'élimination est de 26 à 6,8 heures l'état d'équilibre. L'éthinylestradiol est soumis à un degré significatif de la conjugaison présystémique (métabolisme de phase II). Éthinylestradiol échapper la conjugaison de la paroi intestinale subit métabolisme de phase I et de conjugaison hépatique (la phase II du métabolisme). Métabolites de phase I principal sont 2-OH-éthinylestradiol et du 2-méthoxy-éthinylestradiol. Sulfate et conjugués glucuronide des deux éthinyl estradiol et phase I métabolites, qui sont excrétés dans la bile, peuvent subir la circulation entéro-hépatique.