Sunday, July 17, 2016

Donépézil 97






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donépézil Les données fournies sont à titre informatif seulement. Bien que soigneusement recueillies, l'exactitude ne peut être garantie. Le facteur d'impact représente une estimation approximative du facteur d'impact de la revue et ne reflète pas le facteur d'impact courant réel. conditions de l'éditeur sont fournis par RoMEO. Différentes dispositions de l'accord politique ou de la licence actuelle de l'éditeur peut être applicable. Disponible à partir de: Liang Fang Article: Effet de Films Backing sur la transdermiques Livraison de donépézil de Patches [Afficher abstract] [Cacher abstract] Résumé: Le but de ce travail était d'étudier l'effet des films d'accompagnement sur la délivrance transdermique de donépézil (DP) à partir de patchs. Trois films soutenant, COTRAN (TM) 9700, Cotran (TM) 9701 et Cotran (TM) 9726 ont été choisis comme couches de support pour préparer des timbres transdermiques contenant DP. La quantité de pénétration transdermique et la libération de DP à partir de chaque patch ont été évalués par la peau de lapin abdominale in vitro. Les expériences de partitionnement et attentuated Fourier de réflectance totale transformation (ATR-FTIR) spectroscopie infrarouge ont été effectuées pour confirmer l'existence d'une interaction entre les films de support et DP. Les résultats ont montré que la quantité de libération cumulée de DP de patchs avec différents films d'accompagnement avait le même ordre de quantité cumulée pénétré, à savoir Cotran (TM) 9701 Cotran (TM) 9726, qui a démontré que la perméation de DP a été principalement limitée par le comportement de libération. expériences de partitionnement et étude ATR-FTIR indiqué que Cotran (TM) 9700 et Cotran (TM) 9701 ont eu une interaction avec DP par la formation H obligataire qui a diminué la libération du médicament à partir des patchs. En revanche, Cotran (TM) 9726 pourrait fournir le plus haut flux de perméation de la peau du DP, car une telle interaction entre eux n'a pas été trouvé. De plus, les paramètres de films supports se sont révélés avoir relation avec hydratation de la peau, ce qui affecte le comportement de pénétration de DP à partir de patchs. En conclusion, l'effet des films de support sur le flux de perméation DP pourrait être attribuée à la fois l'interaction des films supports et les changements d'hydratation de la peau. films Sauvegarde pourraient être un facteur clé dans le dépistage de la formulation de patchs DP. Texte intégral AAPS PharmSciTech Disponible à partir de: sciencedirect Article: Les effets protecteurs de donépézil (DP) contre la destruction de la matrice du cartilage induite par le TNF-α [Afficher abstract] [Cacher abstract] RÉSUMÉ: Les appareils de la matrice extracellulaire contenant du collagène et des protéoglycanes (aggrécane) sont des facteurs importants pour le maintien de l'intégrité du cartilage. Le collagène de type II, la principale composante du cartilage totale, est principalement dégradée par la matrice metalloproteinase13 (MMP-13), qui est une molécule importante responsable de l'atteinte articulaire dans l'arthrose (OA). Donépézil (DP), un inhibiteur de l'acétylcholinestérase sélectif et puissant, est un médicament approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis et utilisées dans l'atténuation de la démence dans la maladie d'Alzheimer (MA). Dans cette étude, nous avons constaté que le traitement DP a empêché la dégradation du collagène de type II induite par le TNF-α. Mécanistique, le traitement DP conduit à l'inhibition de l'activité de transcription de la réponse à l'interféron facteur-1 (IRF-1), ce qui empêche l'induction de MMP-13. Ces résultats suggèrent que les effets thérapeutiques potentiels de DP dans l'arthrose. Aperçu Biochemical and Biophysical Research Communications Article: Les études spectroscopiques de formes à l'état solide des formes de base et de sel libre donépézil avec divers acides salicylique [Afficher abstract] [Cacher abstract] RÉSUMÉ: Les formes polymorphes de base libre de donépézil ont été étudiés à l'aide de rayons X de poudre de diffraction, transformée de Fourier spectroscopie d'absorption infrarouge, et calorimétrie différentielle à balayage. Aucun des formes cristallines de la base libre a été observée pour présenter une fluorescence détectable à l'état solide dans les conditions ambiantes. Produits de sel cristallin ont été obtenus par la réaction de donépézil avec des acides salicyliques salicylique et méthyl-substitués, les salicylates et 4-salicylate de méthyle sels étant obtenus comme produits non-solvatées et les sels de 3-salicylate de méthyle et 5 salicylate de méthyle étant obtenu comme le methanol solvaté Produits. L'intensité de l'état solide fluorescence provenant salicylate de donépézil et le donépézil 4-méthylsalicylate a été trouvée réduite par rapport à l'intensité de fluorescence des acides libres correspondants, tandis que l'intensité de la fluorescence à l'état solide du donépézil méthanolate 3-salicylate de méthyle et le donépézil 5-méthylsalicylate méthanolate a considérablement augmenté par rapport à l'intensité de fluorescence des acides libres correspondants. Désolvatation des produits de sel solvatés conduit à la formation de solides vitreuses qui présentaient une forte fluorescence verte. Aucun aperçu Journal of Structure moléculaire




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